В составе таблеток содержатся: активное вещество: силденафил (в виде силденафила цитрата) 50 или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат (безводный) (Е341), натрия кроскармеллоза, магния стеарат (Е470), пленочное покрытие Opadry* голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза (Е464), лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и Opadry* прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза (Е464), триацетин (Е1518)).

Описание

ВИАГРА выпускается в виде голубых таблеток ромбовидной формы с закругленными краями, на одной стороне нанесено"РЯгег", на другой - "VGR 50" или "VGR 100", соответственно содержанию активного вещества.

Показания к применению

ВИАГРА относится к фармакотерапевтической группе «Средства для лечения нарушений эрекции, ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ)-5», КодАТХ: G04BE03.
ВИАГРА - это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции (импотенции) у мужчин. ВИАГРА помогает большинству мужчин с нарушенной эректильной функцией достичь эрекции и удержать ее при половом возбуждении.
У Вас не возникнет эрекция, если Вы просто примете этот препарат. ВИАГРА помогает мужчине достигать эрекции только при сексуальном возбуждении.

Противопоказания

Если у Вас аллергия на силденафил или любой из ингредиентов, входящих в состав данного препарата.

Если Вы принимаете препараты, называемые нитратами, так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному снижению артериального давления. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы в настоящее время принимаете какой-либо из этих препаратов (данные препараты часто назначаются для лечения стенокардии (или при «болях в груди»)). Если Вы не уверены, уточните данную информацию у своего лечащего врача или фармацевта.

Если Вы принимаете препараты, относящиеся к донаторам оксида азота, такие как амилнитрит (так называемый «поперс»), так как комбинация этих препаратов с силденафилом может привести к опасному падению вашего артериального давления.

Если у Вас серьезные проблемы с сердцем или печенью.

Если Вы недавно перенесли инсульт или инфаркт, или у Вас низкое артериальное давление.

Если Вы страдаете редкими наследственными заболеваниями глаз (такими как пигментный ретинит).

Если Вы когда-либо теряли зрение в связи с развитием передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с артериитом (NAION).

Не следует принимать ВИАГРУ с любыми другими препаратами для лечения эректильной дисфункции для приема внутрь или наружного применения.

Не следует принимать ВИАГРУ, если Вы не страдаете эректильной дисфункцией.

Не следует принимать ВИАГРУ женщинам.

ВИАГРУ не следует принимать лицам моложе 18 лет.

Способ применения и дозы

ВИАГРА выпускается в нескольких дозировках (50 мг и 100 мг). Если Вы после приема дозы не получаете ожидаемого результата, проконсультируйтесь с врачом. Вы вместе с Вашим врачом определите ту дозу, которая обеспечит Вам максимальный эффект.

Не принимайте ВИАГРУ в дозе большей, чем Вам назначил врач.

Если, по Вашему мнению, Вам нужно увеличить дозу ВИАГРЫ, уточните это у врача.

ВИАГРА должна приниматься не чаще, чем 1 раз в день.

Врач может назначить меньшую дозу ВИАГРЫ, например:

Если у Вас тяжелое заболевание почек или печени, врач порекомендует начать с наименьшей дозы (25 мг) ВИАГРЫ.

Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, применяемые для лечения ВИЧ-инфекции, врач может рекомендовать дозу 25 мг и может ограничить прием ВИАГРЫ для Вас максимальной разовой дозой 25 мг в течение 48 часов.

Если у Вас проблемы с предстательной железой или высокое кровяное давление, и Вы в этой связи принимаете альфа-адреноблокаторы, врач может рекомендовать начать прием ВИАГРЫ с меньшей дозы.

Если Вы принимаете ингибиторы изофермента CYP3A4, врач может рекомендовать начать прием ВИАГРЫ с меньшей дозы.

Примите таблетку ВИАГРЫ Вашей дозировки примерно за 1 час до планируемого секса. Спустя примерно 30 минут после приема таблетки и в течение до 4 часов, ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции при половом возбуждении. ВИАГРУ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Если Вы примете ВИАГРУ после приема пищи, содержащей много жиров, препарат оказать действие немного позже. Употребление алкоголя может
временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема лекарства, не рекомендуется перед приемом Виагры употреблять большое количество алкоголя. ВИАГРА поможет Вам достичь эрекции только при сексуальном возбуждении. Виагра неэффективна при отсутствии сексуальной стимуляции.

Побочное действие

Данный препарат, как и все лекарственные средства, может вызвать развитие побочных эффектов, хотя их развитие происходит не у всех. Обычно побочные эффекты при приеме силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

Если у Вас развился любой из перечисленных ниже серьезных побочных эффектов, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь за медицинской помощью:

Аллергическая реакция (развивается редко)

Симптомы: внезапная хрипота, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.

Боль в груди (развивается нечасто):

Если данный симптом появился во время или после полового акта

Примите полусидячее положении и постарайтесь расслабиться.

Не используйте нитраты для лечения.

Длительные и иногда болезненные эрекции (частота неизвестна)

Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.

Резкое снижение или потеря зрения (частота неизвестна)

Серьезные кожные реакции (частота неизвестна)

Симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожи, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадка.

Судороги или припадки (частота неизвестна)

Другие побочные эффекты:

Очень частые (могут развиваться > 1 из 10 человек): головная боль.

Частые (могут развиваться < 1 из 10 человек): покраснение лица, расстройство пищеварения, нарушения зрения (включая нарушение восприятия цвета, чувствительность к свету, нечеткое зрение или снижение остроты зрения), заложенность носа и головокружение.

Нечастые (могут развиваться < 1 из 100 человек): рвота, кожная сыпь, кровоизлияние в задней части глаза, раздражение глаз, гиперемия/покраснение глаз, боль в глазах, двоение в глазах, необычное ощущение в глазах, слезотечение, сильное сердцебиение, учащенное сердцебиение, боль в мышцах, сонливость, снижение тактильного восприятия,
головокружение, звон в ушах, тошнота, сухость во рту, кровотечение из полового члена, кровь в сперме и/или моче, боль в груди и чувство усталости.

Редкие (могут развиваться < 1 из 1000 человек): высокое артериальное давление, низкое артериальное давление, обморок, инсульт, инфаркт, аритмия, кровотечение из носа и внезапное снижение или потеря слуха.

Частота побочных эффектов неизвестна (частота не может быть установлена по имеющимся данным):

Дополнительные побочные эффекты, зарегистрированные в ходе пострегистрационного наблюдения:

Нестабильная стенокардия (болезнь сердца), внезапная смерть, временное ухудшение кровоснабжения частей головного мозга. У большинства (но не у всех) мужчин, у которых наблюдалось развитие этих побочных эффектов, имелись проблемы с сердцем еще до приема силденафила. В связи с этим не представляется возможным установить наличие прямой связи между развитием этих явлений и приемом силденафила.

Предоставление информации о развитии побочных эффектов

При появлении каких-либо побочных эффектов, в том числе не указанных в данном листке- вкладыше, необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре. Сообщая о побочных эффектах, Вы оказываете содействие в предоставлении большей информации по безопасности данного лекарства.

Передозировка

В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые лекарства могут изменить действие ВИАГРЫ. Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием любых препаратов без консультации с Вашим врачом или фармацевтом. Это относится как к рецептурным, так и безрецептурным препаратам.

Виагра может оказывать влияние на некоторые лекарства, особенно на препараты, используемые для лечения болей в груди. В случае развития ситуации, требующей оказания неотложной медицинской помощи, Вам следует сообщить своему врачу, фармацевту или медсестре, что Вы приняли Виагру и когда Вы это сделали. Не принимайте Виагру с другими лекарственными средствами за исключением случаев, когда это разрешает Вам сделать Ваш лечащий врач.

Помните, что ВИАГРА никогда не должна приниматься совместно с препаратами, содержащими нитраты.

Если Вы принимаете лекарство из группы альфа-адреноблокаторов для лечения гипертензии (высокого кровяного давления) или проблем с предстательной железой, Ваше кровяное давление может резко снизиться. Вы можете почувствовать слабость или головокружение.

Если Вы принимаете ингибиторы протеазы, ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, кетоконазол, итраконазол) Вам может понадобиться подбор дозы (пожалуйста, прочтите раздел ПОДБОР ПРАВИЛЬНОЙ ДОЗЫ ДЛЯ ВАС).

ВИАГРА не должна применяться совместно с какими-либо другими препаратами, вызывающими эрекцию. Это таблетки или инъекции; лекарства, которые вводятся в пенис; имплантанты или вакуумные насосы.

П N015875/01 от 12.08.2009
Торговое название лекарственного средства: Виагра®
Международное непатентованное название : силденафил
Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
силденафила цитрат (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила)
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, .магния стеарат; пленочная оболочка: опадрай голубой OY-LS-20921 (содержит гипромеллозу, лактозу, триацетин, титана диоксид (Е171) и алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132)) и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (содержит гипромеллозу и триацетин)

К голубому пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0,75 мкг, 1,5 мкг и 3,0 мкг для дозировок 25 мг, 50 мг и 100 мг, соответственно.

Описание

Голубые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100» на другой стороне, соответственно.

Фармакотерапевтическая группа:

средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор

Код ATХ: G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на артериальное давление (АД) отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Cmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате.N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК (30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Безопасность и эффективность препарата Виагра® при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)
По зарегистрированному показанию препарат Виагра® не предназначен для применения у детей до 18 лет
По зарегистрированному показанию препарат Виагра® не предназначен для применения у женщин

С осторожностью

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»)
- Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания»)
- Заболевания, сопровождающиеся кровотечением
- Обострение язвенной болезни
- Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»)
- Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «Особые указания»)

Беременность и период лактации

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин

Способ применения и дозы
Внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.

Нарушения функции почек
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) – дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виагра® следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра® не должна превышать 25 мг, а кратность применения – 1 раз в 48 час (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих?-адреноблокаторы, прием препарата Виагра® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пожилые пациенты
Корректировка дозы препарата Виагра® не требуется.

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата Виагра® слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов	Побочные явления	Силденафил, %	Плацебо, %
Наиболее частые побочные явления (> 1/10)
Нервная система	Головная боль	10,8	2,8
Сердечно-сосудистая система	Вазодилатация («приливы» крови к коже лица)	10,9	1,4
Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)
Нервная система	Головокружение	2,9	1,0
Орган зрения	Изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)	2,5	0,4
	Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)	1,1	0,03
Сердечно-сосудистая система	Учащенное сердцебиение	1,0	0,2
Дыхательная система	Ринит (заложенность носа)	2,1	0,3
Пищеварительная система	Диспепсия	3,0	0,4

При использовании препарата Виагра® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Нарушения общего состояния: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
Изменения со стороны центральной и периферической нервной системы: судороги.
Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения : рвота.
Изменения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Передозировка

При однократном приеме препарата Виагра® в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме?-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих.?-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).
У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «С осторожностью»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Препарат Виагра® оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось. Поскольку совместное применение силденафила и.?-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра® следует с осторожностью назначать больным, принимающим?-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, прием препарата Виагра® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра® (см. раздел «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторож.ностью»).

Силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у больных с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому его следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторож.ностью»).

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторож.ностью»).

Безопасность и эффективность препарата Виагра® совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако большинство этих больных имели факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между использованием ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. В случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять автомобилем и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг или 100 мг

1, 2, 4, 8 или 12 таблеток в блистер из ПВХ/полиэтилен/аклар/алюминиевой фольги

1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению

На обратную сторону блистера наносится дополнительный защитный логотип (латинскими буквами «Pfizer» белым на темно-синем фоне), меняющий цвет при изменении угла зрения. По углам блистера расположены пустые круглые контурные ячейки для фиксации в производственной машине.

На лицевую сторону картонной пачки с обоих краев справа и слева наносятся перфорированные строчки контроля первого вскрытия в виде полуокружностей красного цвета. Защитный голографический стикер, меняющий цвет при изменении угла зрения, располагается в правом нижнем углу передней поверхности пачки.

Боковые поверхности пачки плотно склеиваются при упаковке препарата.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 .C
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Фирма-производитель:

«Пфайзер ПГМ», Франция
Зон Эндюстриэль, 29 рут дез Эндюстри, 37530 Посэ-Сюр-Сис, Франция
Претензии потребителей направлять
по адресу представительства компании в Российской Федерации:
109147 Москва, Таганская улица, 21

Вряд ли на планете найдется хоть один взрослый человек, не знающий, что такое виагра и какими чудесными свойствами обладает этот препарат. Этот факт является удивительным, если учесть, что разработка лекарственного средства произошла случайно в результате исследования, проводимого при создании лекарства от болезней сердца. Всего за пару десятилетий виагра стала самым известным в мире средством для лечения эректильной дисфункции и удерживает свои высокие позиции на фармацевтическом рынке. Случайное создание препарата заставило производителей провести множество клинических испытаний, чтобы убедиться не просто в высокой эффективности, но и в безопасности использования виагры. И успешные показатели, полученные в результате них, в полной мере доказали высокую эффективность лекарственного средства даже у лиц, страдающих большим количеством сопутствующих заболеваний.

Виагра в таблетках

Препарат виагра выпускается в виде таблеток, содержащих в себе 25, 50 или 100 мг силденафила цитрата. Наиболее часто можно найти упаковки по 1, 2 или 4 штуки, но встречаются и большие упаковки по 12 штук. Внешний вид лекарственного средства трудно спутать с чем-либо другим – это небольшие ромбовидные таблетки голубого цвета, пронумерованные производителем.

Действие препарата основано на ингибировании специфической фосфодиэстеразы, которая помогает высвободить оксид азота. Именно это вещество в полной мере расслабляет гладкие мышцы, чем увеличивает кровоток в мужском половом органе, в результате чего наступает эрекция. Но сам по себе эффект от приема виагры не наступает. Для мужчин также важна сексуальная стимуляция. Всасывание активного вещества в кровь происходит достаточно быстро. Среднее время ответа организма на прием лекарственного средства составляет около часа. Скорость может несколько снижаться, если препарат принимается одновременно с жирной пищей, поэтому для достижения максимального результата рекомендуется придерживаться особой диеты.

Инструкция гласит, что показаниями к назначению виагры являются нарушения эректильной функции, связанные с недостаточностью генитальной реакции в результате органических, психогенных или смешанных причин. Противопоказан прием лекарственного средства нескольким группам пациентов:

• Лицам, принимающим донаторы оксида азота, органические нитраты, нитриты.
• Лицам, принимающим другие препараты для лечения недостаточности генитальной реакции.
• Детям до достижения ими 18-ти летнего возраста.
• Женщинам.

В некоторых случаях противопоказанием может стать индивидуальная реакция на компоненты виагры, но чаще всего это лекарственное средство переносится хорошо. Некоторая осторожность в отношении приема лекарственного средства должна соблюдаться при выявленных анатомических деформациях полового члена, при некоторых заболеваниях крови, кровотечениях, язвенной болезни, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, инсульте, нарушениях артериального давления. Все перечисленные случаи требуют дополнительной консультации со специалистом до начала приема препарата.

Дозировка препарата зависит от общего состояния пациента, но в среднем составляет 50 мг. В некоторых ситуациях она может быть снижена или повышена. Принимать таблетки следует внутрь примерно за час до предполагаемого времени сексуальной активности, запивая некоторым количеством воды. В течение одних суток запрещается употреблять больше 100 мг активного вещества, а при наличии заболеваний почек или печени эта дозировка должна быть существенно уменьшена.

Существует ряд лекарственных средств, совместный прием которых с виагрой нежелателен или должен осуществляться после консультации со специалистом. Среди них ритонавир, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, альфа-адреноблокаторы.

Побочные эффекты, вызванные приемом лекарственного средства, наступают достаточно редко, но среди возможных можно выделить: головную боль, затуманенное сознание, нарушение зрения, «приливы», заложенность носа, тошноту, диспепсию, боль в спине, головокружение и некоторые другие нежелательные симптомы. При этом следует помнить, что употребление препарата в больших дозировках, чем разрешена в сутки, вероятность возникновения побочных эффектов многократно возрастает. Если передозировка или нежелательные симптомы все же возникли, пациенту требуется назначить симптоматическое лечение.

Особенные указания к приему виагры:

• До назначения лекарственного средства следует провести самое тщательное обследование, призванное определить первичную причину эректильной дисфункции. Это позволит назначить более эффективное лечение.
• В редких случаях результатом приема препарата может стать реакция приапизма. В случаях, если реакция не спадает через 4 часа после употребления таблеток, пациенту рекомендуется обратиться за медицинской помощью, чтобы избежать серьезных повреждений полового члена и полной потери эрекции в будущем.
• Если мужчине в силу каких-либо обстоятельств следует избегать сексуальной активности, виагру назначать ему запрещается.
• Повышенная сексуальная активность может стать фактором развития сердечно-сосудистых заболеваний, поэтому пациент должен пройти необходимое обследование и сдать анализы до того, как начнет прием лекарственного средства. Это правило не зависит от возраста пациента.

Состав препарата виагра

Как уже указывалось ранее, основу лекарственного средства составляет силденафил. Он создавался как средство, способное усилить кровоток в миокарде, но в результате получился препарат, значительно усиливающий кровоток органов малого таза. По своей сути силденафил является селективным ингибидором цГМФ-специфической ФДЭ-5. Именно этот факт делает виагру по-настоящему эффективной в лечении эректильной дисфункции.

Кроме силденафила, лекарственное средство содержит в себе целлюлозу, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. Каждое из этих веществ само по себе может вызвать чувствительную реакцию организма, но их содержащие в таблетках настолько мало, что такое происходит крайне редко.

Как действует виагра?

Как уже указывалось ранее, виагра ингибирует специфический фермент, который специализируется на обеспечении распада цГМФ в пещеристом теле мужского члена. Это приводит к более сильному высвобождению оксида азота во время сексуальной стимуляции. Гладкие мышцы кавернозного тела расслабляются, сосуды расширяются и в половой член начинает поступать большое количество крови, что и гарантирует устойчивую эрекцию. Но несмотря на то, что усиление кровотока после приема лекарственного препарата продолжается 4-5 часов, эрекция прекращается сразу после завершения сексуального акта и для ее возобновления вновь требуется сексуальная стимуляция. Так действует средство на мужчину, но многие задаются вопросом, что будет, если девушка выпьет виагру?

Биология мужчин и женщин принципиально отличается, поэтому виагра не может оказывать на прекрасную половину человечества такого же эффекта, как на мужчин. Но сказать, что средство совсем никак не воздействует на их организм тоже нельзя. Усиление кровотока в органах малого таза женщин после употребления лекарственного препарата произойдет в полной мере и это даже может повысить чувство возбуждения, если оно уже присутствует, но только в этом случае. Поскольку, в отличии от мужчин, сексуальное возбуждение женщин зависит скорее от психологических причин, чем от физиологических особенностей, то причину снижения сексуального влечения у женщин виагра устранить не сможет.
Другими словами, если женщина, испытывающая сексуальное влечение к мужчине и желающая заняться с ним сексом выпьет таблетку виагры, то скорее всего она получит новые интересные ощущения, делающие половой акт более ярким.

Но если сексуальное влечение в силу каких-либо причин отсутствует вовсе, то виагра не сможет его спровоцировать и тем более привести к оргазму. Поэтому прием лекарственного средства не рекомендуется пациенткам, страдающим от снижения либидо, отсутствия полового влечения.

Единственное, от чего может помочь виагра женщинам, так это от недостатка выработки выделений, делающих процесс проникновения более легким и приятным. В силу того, что кровоток органов малого таза усиливается, организм начинает выделять гораздо больше смазки. Однако стоит ли для этого принимать серьезное лекарственное средство, способное оказать влияние на сердце, вместо использования привычных лубрикантов, большой вопрос.

Несмотря на широкое распространение виагры, прием препарата не следует начинать самостоятельно, без предварительной консультации со специалистом, поскольку есть риск возникновения и развития некоторых серьезных побочных эффектов, способных оказать существенное негативное влияние на организм. При назначении средства обязательно соблюдайте дозировку, предписанную лечащим врачом.

Цена на препарат виагра

Уникальные фармацевтические свойства виагры привели к тому, что цена на препарат стала чрезвычайно высокой, если сравнивать ее с другими лекарственными средствами. Но, несмотря на это, приобрести его можно едва ли не во всех аптеках мира. Окончательная стоимость зависит в основном от концентрации действующего вещества в одной таблетке. Кроме этого, значение имеет и размер упаковки. Выгоднее покупать виагру большими пачками по 12 штук, тогда стоимость одной таблетки снизится. Как правило, в сутки употребляется не более одной таблетки, поэтому можно утверждать, что большой упаковки хватит примерно на две недели или дольше, если принимать ее от случая к случаю.

Еще один способ сэкономить на лечении эректильной дисфункции — заменить виагру более дешевым дженериком. Но даже в этом случае цена не станет доступной для всех. Да и качество таких заменителей не всегда способно сравниться с оригинальным препаратом. Купить оригинальную виагру в большинстве стран можно исключительно по рецепту врача.

Аналоги препарата виагра

Дженерики виагры, как правило, стоят дешевле оригинала и этот фактор является определяющим при их выборе. Самые известные аналоги лекарственного препарата:

• Сиалис – заменитель, имеющий в своей основе вещество тадалафил. Его основное отличие от виагры заключается в том, что сиалис действует на мужской организм в течение 36 часов после приема препарата, поэтому принимать его следует по определенному графику и не меньше чем через час, после еды. Этот же факт необходимо учитывать. Если кроме сиалиса происходит прием других лекарственных препаратов, плохо взаимодействующих с сиалисом. Действие сиалиса на организм выражается в устранении существующих препятствия для кровообращения в половом члене.
• Левитра – регулятор потенции, основанный на варденафиле. Это лекарственное средство имеет схожее с виагрой действие, поскольку также инициирует процесс ингибирования ФДЭ-5. При этом для эффективного воздействия на организм достаточно приема всего 20 мг активного вещества, чтобы значимый эффект проявился уже через 15 минут. Левитра имеет серьезное побочное действие. Исследование выявили, что употребление препарата может привести к потере зрения и нейропатии зрительного нерва. Если это произошло, прием лекарственного средства следует сразу прекратить, а также обратиться за профессиональной медицинской помощью.
• Импаза – российский препарат, основанный на антителах к эндотелиальной NO-синтазе. Показаниями к его применению, недостаточности генитальной реакции, являются снижение или полное отсутствие сексуального влечения, а также мужской климакс. За счет повышения активности эндотелиальной NO-синтазе у пациента повышается уровень либидо, сексуальная удовлетворенность, несколько возрастает уровень тестостерона. Лекарственное средство содержит в своем составе лактозу, что делает его неподходящим для большой группы лиц, страдающих галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или лактазной недостаточностью.
• Эромакс – уникальный препарат, производимый на основе натуральных компонентов. В его составе можно встретить L-аргинин, трутневый расплод, пчелиную обножку, корни женьшеня, а также некоторые витамины и минеральные вещества. При этом по сути не является лекарственным средством, а выступает в качестве эффективной биологически активной добавки, поэтому помимо прочего укрепляет иммунитет, оказывает антиоксидантное и анаболизирующее воздействие на организм. действие одной таблетки продолжается до 8 часов, но частота приема, по сравнению с другими аналогами, возрастает до 3-х таблеток в сутки.
• Вука вука – еще одна биологически активная добавка, сделанная из корней секуринега вироза, гетероморфа древовидного, кариесы съедобной и еще нескольких натуральных веществ. Препарат успешно используется в комплексном лечении хронического простатита. Является источником флаваноидов и дубильных веществ, позволяющих стимулировать эрекцию и восстанавливать мужское сексуальное здоровье.

Кроме этого, на фармацевтическом рынке представлены заменители виагры, содержащие в своей основе тоже действующее вещество, что и оригинальный препарат – силденафил. Среди них можно выделить эротон, эргос, потенциале, виасан-лф, камагра, потенцагра, ревацио, динамико, визарсин, максигра.

Лекарственный препарат Виагра используется для коррекции половых функций мужчин. Средство применяется при различных психогенных или физиологических сексуальных нарушениях. Если есть желание попробовать использовать в лечении Виагру, в инструкции по применению чётко указаны показания. Таблетки назначаются, если мужчину беспокоят:

• преждевременная эякуляция,
• недостаточная потенция,
• плоха эрекция пениса.

Препарат выпускается в таблетированной форме (20 мг, 50 мг, 100 мг).

Свойства препарата

Лекарственное средство Виагра стимулирует наполнение пещеристых тел полового члена кровью. В результате эрекция становится длительной, а половой акт продолжительным. В тканях пениса высвобождается оксид азота. Происходит расслабление гладких мышц полового органа, к кавернозным телам усиливается приток крови. После приёма Виагры возникает долгая эрекция, усиливается половое влечение. Препарат обеспечивает яркие и насыщенные впечатления от секса, продолжительный и мощный оргазм.

Средство помогает справиться с различными неполадками в интимной сфере. Таблетки помогают восстановить мужские половые функции, предотвратить преждевременное семяизвержение, улучшить качество спермы.

Препарат способствует увеличению естественной выработки тестостерона. Виагра стабилизирует гормональный баланс в мужском организме, помогает синтезировать необходимые вещества для проведения полового акта. Средство назначается при эректильной дисфункции, слабой потенции, преждевременной эякуляции, психогенных половых расстройствах.

Принимая Виагру, каждый мужчина может почувствовать себя в постели с женщиной настоящим тигром. Она придаёт уверенности в собственных силах, ликвидирует страх неудачи, повышает половое влечение перед половым актом.

Препарат не является эффективным, если отсутствует сексуальная стимуляция. Средство предназначено для проведения полового акта и лечения эректильной дисфункции. Перед употреблением данного медикамента необходимо проконсультироваться с врачом. Не следует принимать Виагру при наличии противопоказаний к применению.

На препарат отзывы мужчин можно встретить, в основном, положительные. Большое количество представителей сильного пола отмечают, что после приёма данного препарата наблюдается значительное повышение потенции. Пенис быстро приходит в эрегированное состояние в процессе интимной близости. Его эрекция сохраняется долгое время и позволяет провести половой акт так, чтобы полностью удовлетворить сексуальную партнёршу.

Средство вызывает побочные реакции в единичных случаях. В основном, медикамент хорошо переносится организмом.

Для быстрого и надежного улучшения потенции наши читатели советуют спрей "М16" . Это натуральное средство, которое комплексно воздействует на причины эректильной дисфункции. В состав "М16 входят только натуральные компоненты, обладающие максимальной эффективностью. Благодаря своему составу, препарат абсолютно безопасен, не имеет противопоказаний и побочных эффектов.

Состав виагры

Препарат содержит силденафил цитрат. В 1 таблетке присутствует 25 мг силденафила. Данное вещество обеспечивает стойкую эрекцию, благодаря улучшению кровообращения в половых органах. Вещество оказывает благоприятное воздействие на половые функции, обеспечивает отличную потенцию и долгий половой акт. Силденафил быстро расширяет кровеносные сосуды, снимает спазмы, блокирует выработку ферментов, которые сужают сосуды в мужских половых органах.

В качестве дополнительных веществ Виагра включает микрокристаллическую целлюлозу, кальций, магний, натрий.

Существует также отдельный препарат — читайте его инструкцию и отзывы.

Виагра: показания к применению

Основные показания к приему этого препарата:

• нарушенная эрекция пениса;
• сексуальные расстройства неясной этиологии;
• сохранение эрекции пениса при половом акте;
• обеспечение яркого и длительного оргазма;
• стабилизация выработки тестостерона;
• эректильная дисфункция;
• корректировка мужских сексуальных функций.

Препарат предназначается для улучшения сексуальных возможностей мужчины. Он назначается для устранения сексуальных расстройств, восстановления потенции и эрекции. Препарат показан при пониженном влечении к сексу, непродолжительном коитусе, неярком оргазме.

Противопоказания к приему

К употреблению Виагры есть противопоказания. Препарат нельзя принимать, если присутствуют:

• заболевания сердца;
• почечная недостаточность;
• кровотечения;
• анемия;
• тромбоз;
• лейкоз;
• нарушения сердечного ритма;
• гипотензия;
• артериальная гипертензия;
• гипертония;
• стенокардия.

От приёма медикамента лучше воздержаться после перенесённого инсульта и инфаркта миокарда. Препарат оказывает сильное воздействие на работу сердца, поэтому следует с осторожностью принимать таблетки всем сердечникам.

Виагра не назначается в детском и подростковом возрасте. Также лекарство противопоказано женщинам. Для женщин существуют другие препараты, имитирующие возбуждающее действие виагры.

Таблетки несовместимы к применению совместно с медикаментами, которые усиливают воздействие силденафила. Виагра увеличивает гипотензивное воздействие нитратов. Недопустимо употребление препарата при индивидуальной непереносимости.

Собираясь принимать препарат, учитывайте противопоказания. При развитии различных нежелательных эффектов следует отменить таблетки и обязательно проконсультироваться с медицинским специалистом. Возможно, доктор заменит средство.

Инструкция по применению и оптимальные дозировки

Таблетку принимают перорально, т.е. внутрь организма. Необходимо проглатывать целую капсулу и запивать её водой. Рекомендованная доза — 50 мг. Таблетку требуется принять за 1 час до предполагаемого полового акта. В некоторых случаях дозировку увеличивают до 100 мг либо, наоборот, понижают до 25 мг. Доза таблетки рассчитывается индивидуально, в зависимости от присутствующих нарушений половой функции.

Максимально разрешено употреблять не более 100 мг в сутки. Рекомендуется принимать препарат 1 раз в день.

Мужчинам старческого возраста не требуется специальная коррекция дозировки медикамента. Препарат показан к приёму с 18 лет до глубокой старости.

Совместимость с другими препаратами

Побочные эффекты возбудителя

Данное лекарственное средство способно вызвать нежелательные реакции со стороны организма. Нередко возникают головная боль и прилив жара. С повышением дозы средства наблюдается развитие побочных эффектов. Часто развиваются:

• аллергия;
• ухудшение зрения;
• неприятные ощущения в глазных яблоках;
• повышение внутриглазного давления;
• болезни сосудов;
• понижение слуха;
• лейкопения;
• анемия;
• нарушения в органах дыхания;
• сердцебиение;
• диспепсия;
• тошнота;
• расстройства пищеварения;
• нарушение эякуляции.

При возникновении какой-либо нежелательной реакции со стороны мужского организма требуется прекратить применение лекарства.

Аналоги виагры

Аналогичные стимуляторы потенции обладают похожим фармакологическим воздействием. Средства данной группы используются для коррекции половой дисфункции у мужчин. Препараты оказывают благоприятное влияние на потенцию и эрекцию пениса. Средство Виагра появилось на отечественном рынке в 1998 г. С тех пор было разработано много аналогичных средств. Наиболее известные аналоги Виагры:

Что лучше Сиалис или Виагра

Препарат Сиалис может стать эффективной заменой Виагры. Средство повышает потенцию и позволяет провести половой акт без каких-либо проблем. Препарат обеспечивает стойкую эрекцию полового члена, наполнение пениса кровью. Принимать Сиалис можно мужчинам 18-70 лет. Активное лекарственное вещество данного препарата – тадалафил. Компонент обеспечивает прилив крови к пенису и благоприятно воздействует на сексуальные функции мужчин.

Средняя цена Сиалиса 2289 рублей.

Сравнение с Левитрой

Левитра – известный аналог Виагры, который можно применять при эректильной дисфункции. Препарат оказывает такое же фармакологическое действие, как и Виагра. Левитра – средство для улучшения потенции. Оно обеспечивает стойкую долгую эрекцию пениса, улучшение сексуальной жизни, получение более яркого и продолжительного оргазма. Активное вещество Левитры – варденафил.

Средняя цена Левитры – 1487 рублей за упаковку.

Импаза или Виагра

Импаза – хорошая альтернатива Виагры в том случае, если приём данного лекарства невозможен по каким-либо причинам. Импаза обеспечивает длительную эрекцию пенису, наполняет мужской половой орган кровью. Приём средства способствует предотвращению преждевременного семяизвержения и импотенции.

Средняя стоимость Импазы – 460 рублей.

Эротон – лекарственный препарат, который предназначен для ликвидации эректильной дисфункции у мужчин. Средство хорошо переносится организмом и редко вызывает побочные эффекты. Препарат обеспечивает хорошую потенцию, усиливает половое влечение, способствует естественной выработке мужских гормонов. Эротон – таблетки, которые помогут продлить половой акт, снимут усталость и страх перед интимной близостью.

Потенциале – аналог Виагры, применяемый при плохой потенции. Эффект от применения препарата сохраняется надолго. Важно учитывать особенности средства – препарат может вызывать головную боль и головокружения. В целом, все таблетки для улучшения потенции обладают мощным сосудорасширяющим эффектом. Их следует с осторожностью применять при склонности к повышенному артериальному давлению, после инсульта и инфаркта.

Средняя цена Потенциле – 335 рублей.

Цена и условия использования препарата

Что касается самой Виагры, то данный лекарственный медикамент начинает действовать сразу после всасывания в организме. Эффект от Виагры ощущается уже через 20 минут после приёма и длится более 4-х часов. Принимать Виагру рекомендуется непосредственно перед половой близостью. Препарат является достаточно эффективным. Он, как и аналоги, обеспечивает длительную эрекцию полового члена. Следует заметить, что такая разновидность средства, как Королевская Виагра обеспечивает терапевтический эффект около 7 дней. Препарат обладает пролонгированным действием и даёт мощный положительный результат.

Цена на Виагру составляет около 620 рублей (25 мг) – 685 рублей (50 мг). Стоимость таблеток препарата 100 мг – 811 рублей.

Препарат следует хранить при комнатной температуре в тёмном месте. Без предварительной консультации с врачом нежелательно применять данные таблетки. Средство необходимо принимать для устранения присутствующих половых нарушений под наблюдением врача. Медицинская коррекция обеспечивает полное избавление от эректильной дисфункции. Лечение сексуального расстройства должно проходить под медицинским контролем. Заниматься самолечением нельзя, это чревато ухудшением здоровья и неправильным выбором терапевтических средств.

МНН: Силденафил

Производитель: Фарева Амбуаз

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012218

Период регистрации: 02.05.2018 - 02.05.2023

Инструкция

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки : опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 - 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 - 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Распределение

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит - N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем - 188 нг) принятой дозы препарата.

Метаболизм

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов - повышать клиренс силденафила.

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

У пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила был сниженным, что приводило к повышению показателей AUC (на 84 %) и Cmax (на 47 %) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функций печени.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Фармакодинамика

Механизм действия

Виагра®, пероральный лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции, то есть при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к пенису.

Физиологический механизм эрекции пениса включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), последующему расслаблению гладкой мускулатуры в пещеристых телах и увеличению притока крови.

Силденафил является сильным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая отвечает за распад цГМФ в пещеристых телах. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное пещеристое тело человека, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, как это происходит во время сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровней цГМФ в пещеристых телах. Поэтому для оказания силденафилом желаемого продуктивного фармакологического действия необходима сексуальная стимуляция.

Фармакодинамические эффекты

Исследования in vitro

Силденафил селективно действует на ФДЭ-5, которая участвует в регуляции процесса эрекции. Действие Виагры® на ФДЭ-5 сильнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект действия Виагры® в 10 раз сильнее, чем эффект на ФДЭ-6, которая принимает участие в процессах фотопреобразования в сетчатке глаза. При применении в максимальных рекомендованных дозах селективность силденафила к ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ-1, более чем в 700 раз - селективность к ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10 и ФДЭ-11. В частности, селективность силденафила к ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 - цАМФ-специфической изоформе фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.

Клиническая эффективность и безопасность

Безопасность и эффективность силденафила были подтверждены данными долгосрочных исследований.

Показания к применению

Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Виагра® эффективна только при сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Виагру® можно принимать с пищей или без. Тем не менее, для начала действия Виагры® может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.

Режим дозирования

Применение у взрослых

Рекомендуемая доза Виагры® составляет 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.

Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что клиренс силденафила понижен у пациентов с нарушением функции печени (например, циррозом), следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты детского и подросткового возраста

Силденафил не показан для применения у детей (< 18 лет).

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует /стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг.

Побочные действия

При применении Виагры® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10) , часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) .

Очень часто

- головная боль

Часто

Головокружение

Цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения

Гиперемия, приливы

- заложенность носа

Диспепсия, тошнота

Нечасто

Гиперчувствительность

Сонливость, гипестезия

Нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит

Пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах

Тахикардия, ощущение сердцебиения

Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

Носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа

Боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту

Миалгия, боль в конечностях

Гематурия

Боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара

Повышенная частота сердечных сокращений

Редко

- острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок

Передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры

Глухота

- внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия

Чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа

Оральная гипестезия

Синдром Стивенса - Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*

Кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции - раздражительность

*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

Одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме

Одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)

Тяжелая печеночная недостаточность

Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))

Потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет

Артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)

Перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда

Перенесенный в последние 6 месяцев инсульт

Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин)

Одновременный прием препаратов для лечения легочной артериальной гипертензии (бозентан, илопрост) и препаратов, содержащих силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5

Мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы

Одновременный прием с другими пероральными или местными средствами для лечения эректильной дисфункции

С осторожностью:

анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно - клеточная анемия (аномалия красных кровяных телец), множественная миелома (рак костного мозга) или лейкемия (рак клеток крови))

проблемы со свертываемостью крови (гемофилия)

заболевания, сопровождающиеся кровотечением

обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки

одновременный прием с препаратами группы альфа-адреноблокаторов

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vi vo

При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Виагра® в начальной дозе 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Виагра® не влияет на фармакокинетику ритонавира.

Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.

При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).

Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.

Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

Исследования in vivo

В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.

Риоцигуат

В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами

Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.

При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.

Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов - не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у здоровых добровольцев в качестве монотерапии.

Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.

Особые указания

Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний

Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.

Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.

Силденафил приводит к незначительному и кратковременному снижению артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм. рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, в связи с повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.

У пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) силденафил в дозе 100 мг не влиял на показатели сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.

Виагра® усиливает гипотензивный эффект нитратов.

В соответствии с действием Виагры ® на метаболический путь «оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)», силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами противопоказано в любой форме.

В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию во время применения силденафила. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.

Приапизм

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.

Влияние на зрение

Были случаи нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5, а именно редкого заболевания - передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. В случае возникновения любых дефектов остроты зрения необходимо прекратить прием Виагры® и обратиться к врачу.

Влияние на свертываемость крови

Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Виагру® не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в оболочке препарата.

Беременность и период лактации

Виагра® не показана для применения женщинами.

Надлежащих и строго контролируемых исследований применения Виагры® у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.

Репродуктивная функция

Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.

Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить как их организм реагирует на прием Виагры®, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.

Передозировка

Нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз препарата Виагра® (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).

В случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры.